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治愈乙肝新希望:亲环素抑制剂

来源:医药魔方 2017-04-18 07:32点击次数:1275发表评论


ContraVir是一家专注于开发靶向抗病毒疗法的生物制药公司,尤其是抗乙肝病毒相关药物的开发,其核心抗HBV药物之一TXL(tenofovir exalidex,CMX157)是替诺福韦的脂质前药,利用天然脂质摄取途径将药物送至肝脏,以减少替诺福韦的全身暴露剂量,从而降低肾脏和骨骼不良反应,目前处于IIa期阶段。


ContraVir另一款抗HBV药物CRV431是新一代的亲环素抑制剂,拥有特殊的结构。亲环素(又称环孢素A结合蛋白)是细胞内的一种重要生物活性蛋白,参与信号传导、调节细胞凋亡、催化蛋白质折叠等多种生理功能。


4月4日,ContraVir宣布了在美国斯克利普斯研究所开展的研究的最新发现,称进一步阐明了候选药物CRV431的作用机制,距离功能性治愈乙肝又近了一步。ContraVir公司股价在盘前交易一度大涨8%。 


这项研究结果显示,CRV431可以阻断乙肝病毒表面抗原(HBsAg)与亲环素的相互作用。HBsAg是乙肝病毒的外壳蛋白,对于已经感染HBV的患者,较高水平的HBsAg意味着患者疾病进展(肝脏纤维化、肝硬化、肝癌)的风险较高。


ContraVir公司的“治愈乙肝”策略是将可以降低病毒载量的TXL与可以降低HBsAg水平的CRV431联用,让两种不同作用机制的药物实现互补。


美国斯克利普斯研究所Philippe Gallay博士主导开展CRV431的研究,他之前指出,CRV431还可以阻断亲环素与另外一种名叫HBx的乙肝蛋白的相互作用。这些发现进一步突出了亲环素在乙肝病程中的中心作用,同时也提示了CRV431在阻断HBV活性方面具有重要作用。 


ContraVir公司首席科学官Robert Foster评论称:“乙肝药物研发的目标是彻底清除病毒,这样患者就可以不用再担心感染的长期后果。我们发现CRV431可以靶向作用于HBsAg,这非常有前景,因为降低或清除HBsAg是对抗乙肝病毒的重要过程。如果将CRV431与tenofovir exalidex这样两个作用机制互补的药物联用,可能会更好阻止或延缓乙肝病毒的进展,可能会让我们距离功能性治愈乙肝这种顽疾更近一步”。


原文链接:http://www.pharmcube.com/news/article/2326


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学科代码: 感染病学  药学  其他     关键词:乙肝 亲环素抑制剂 ,新闻 爱思唯尔医学网, Elseviermed
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